5-fluorocitosina

Applicazione
La flucitosina per via orale è usata per il trattamento di infezioni gravi causate da ceppi sensibili di Candida o Cryptococcus neoformans.Può essere utilizzato anche per il trattamento della cromomicosi (cromoblastomicosi), se ceppi sensibili causano l'infezione.La flucitosina non deve essere usata come unico agente nelle infezioni fungine pericolose per la vita a causa degli effetti antimicotici relativamente deboli e del rapido sviluppo di resistenza, ma piuttosto in combinazione con amfotericina B e/o antimicotici azolici come fluconazolo o itraconazolo.Infezioni minori come la cistite da candida possono essere trattate con la sola flucitosina.In alcuni paesi, anche il trattamento con infusioni endovenose lente per non più di una settimana è un'opzione terapeutica, in particolare se la malattia è pericolosa per la vita.
In coloro che sono immunocompromessi possono verificarsi gravi infezioni fungine.Queste persone traggono beneficio dalla terapia combinata inclusa la flucitosina, ma l'incidenza degli effetti collaterali di una terapia combinata, in particolare con l'amfotericina B, può essere maggiore.

La 5-fluorocitosina è usata per trattare le infezioni fungine causate da Cryptococcus e Candida, come sepsi fungine, endocardite, meningite e agenti antimicotici per infezioni ai polmoni e alle vie urinarie
Caratteristica
Questo prodotto ha un'elevata attività antimicotica contro Candida spp.e Candida spp.ed ha anche attività antibatterica contro Bacillus spp.e Mycobacterium spp.Il prodotto è antibatterico a bassa concentrazione e fungicida ad alta concentrazione.Il meccanismo d'azione consiste nel bloccare la sintesi dell'acido nucleico fungino.Il fungo è facile da produrre resistenza a questo prodotto.
Precauzioni
Combinato con l'amfotericina B, ha un effetto sinergico, ma può ridurre l'escrezione di questo prodotto dal rene e aumentare la concentrazione nel sangue, che può causare reazioni tossiche nel rene e nel sistema sanguigno.Pertanto, la concentrazione ematica di picco deve essere monitorata e mantenuta a 50-75 μg/ml, non superiore a 100 μg/ml;l'uso di inibitori del midollo osseo può aumentare la tossicità ematologica di questo prodotto.
Questo prodotto può causare ① nausea, diarrea, eruzioni cutanee, ecc.;② danno epatico, indicatori di funzionalità epatica per lo più elevati, ma anche epatomegalia o addirittura necrosi epatica;③ mielosoppressione leucocitaria e riduzione delle piastrine, occasionalmente può causare citopenia del sangue intero.Sono stati segnalati anche deficit fatale di leucociti granulocitici e anemia remittente;④ sono stati segnalati anche allucinazioni, mal di testa e vertigini.Pertanto, usare con cautela nei pazienti con insufficienza epatica o renale, disturbi del sangue e soppressione del midollo osseo.L'immagine del sangue periferico, la funzionalità epatica e renale e la routine delle urine devono essere controllate regolarmente quando si utilizza questo prodotto.Ha un effetto teratogeno nei test sugli animali e deve essere usato con cautela nelle donne in gravidanza.
Le reazioni avverse includono transaminasi elevate, fosfatasi alcalina, sintomi gastrointestinali, leucopenia, anemia, trombocitopenia, insufficienza renale, cefalea, diminuzione dell'acuità visiva, allucinazioni, perdita dell'udito, discinesia, diminuzione dei valori sierici di potassio, calcio e fosforo e reazioni allergiche (es. rash) .