Bucladesina

Applicazione
Il dibutirril adenosina monofosfato ciclico sodico è un derivato dell'adenosina monofosfato ciclico, usato per trattare lo shock cardiogeno e l'insufficienza cardiaca.Nel 1999, l'unguento di sodio adenosina monofosfato ciclico dibutirril è stato sviluppato per trattare le infezioni della pelle e l'ulcera cutanea.

Preparazione dell'adenosina di dibutirril ciclofosfato di sodio: nel pallone contenente adenosina ciclofosfato aggiungere lentamente una soluzione acquosa di idrossido di sodio (3 mol/L) a gocce, la temperatura controllata dal processo, dopo aver terminato il riscaldamento a temperatura ambiente, regolare il pH a 7 ~ 8 con la soluzione di HCl ( 20%), aggiungere etanolo anidro precipitazione del solido bianco, filtrazione, essiccamento per ottenere un sale sodico solido bianco;il sale di sodio e l'anidride n-butilica sotto la protezione della reazione di riscaldamento di N2 a 140 ℃.Monitoraggio TLC, la reazione è completa e quindi abbassata a temperatura ambiente, aggiungere lentamente metil tert-butil etere, il processo di agitazione vigorosa, Chemicalbook per ottenere un prodotto grezzo solido quasi bianco.Una miscela di metil terz-butil etere e acetone è stata risospesa per ottenere un prodotto bersaglio in polvere bianca.Attività biologica Il dibutirril-cAMP (Bucladesina, dbcAMP) è un attivatore di PKA permeabile alle cellule che agisce imitando il cAMP endogeno. Il dibutirril-cAMP (Bucladesina) è anche un inibitore della fosfodiesterasi (PDE).
Studi in vitro: il dibutirril-cAMP inibisce l'assorbimento neuronale del glucosio tramite l'attivazione della PKA.Negli epatociti di ratto in coltura, il dibutirril-cAMP inibisce l'espressione inducibile dell'ossido nitrico sintasi e l'attività di legame di NF-kappaB.dibutyrChemicalbookyl-cAMP inibisce anche l'apoptosi dei bastoncelli indotta da TNFalfa inibendo la sovraregolazione del FADD.
Studi in vivo: in un modello murino, la bucladesina (600 nM/topo, ip) ha invertito il cloruro di zinco e la compromissione della ritenzione della memoria evasiva indotta da acetato di piombo.